胰高血糖素又稱高血糖素、升血糖素，是由胰島α細胞所分泌的一種直鏈多肽激素，包含29個氨基酸，分子式與相對分子質(zhì)量為C153H225N43O49S=3482.8。我國已經(jīng)人工合成了這種激素。常溫下為白色細微結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾不溶于水和大多數(shù)有機溶媒，溶于稀酸及稀堿液。制劑多用其鹽酸鹽，鹽酸鹽溶于水?，F(xiàn)知胰高血糖素必須保持分子完整方能發(fā)揮其生理活性。人和哺乳類動物(兔、牛、豬、大鼠等)的高血糖素結(jié)構(gòu)可能是一致的，禽類的稍不同。它是維持血糖正常的一種重要激素，其主要作用是激活心肌中的磷酸化酶，促進糖原分解及有類似兒茶酚胺的作用，因此，對心臟有強心作用，使心率增加，心肌收縮力增強，冠狀動脈血流量增加。強心作用不伴有心臟的興奮性增加，而使鈣離子進入心肌細胞增多，并能激活肝細胞膜上的腺苷環(huán)化酶，促進細胞內(nèi)環(huán)化-磷酸腺苷的合成增多。據(jù)報道，胰高血糖素對某些心力衰竭病例有一定療效。另外，在糖尿病、肝病、腎病、胰高血糖素瘤及應激等情況下，其血漿水平亦有不同程度升高。胰高血糖素具有促進肝糖原分解、肝糖原異生、脂肪分解及酮體生成四大生理作用。它能促進肝細胞攝取氨基酸，加快肝內(nèi)氨基酸的脫氨氧化過程，降低血漿氨基酸濃度，減少蛋白質(zhì)的合成，增進肝糖原異生。此外，它還可激活肝內(nèi)貯脂細胞的脂酶能力，增加游離脂肪酸的釋放，加快肝細胞的脂酸氧化過程，也增加肝糖原異生及酮體產(chǎn)生。同時胰高血糖素還能抑制胃、小腸、結(jié)腸的張力及蠕動，降低膽囊的張力，抑制胰腺外分泌，抑制腸黏膜對水、鹽的吸收。大劑量的胰高血糖素還可增加心肌細胞內(nèi)cAMP濃度，使心率增加，心肌收縮力增強。