藥理作用

藥物肽替莫瑞林218949-48-5

替莫瑞林是生長(zhǎng)激素釋放因子(GRF)合成類(lèi)似物。與內(nèi)源性GRF作用相似,其在體外通過(guò)結(jié)合并激活GRF受體發(fā)揮作用。GRF是下丘腦調(diào)節(jié)多肽,可刺激腦垂體生長(zhǎng)激素細(xì)胞合成和釋放內(nèi)源性生長(zhǎng)激素(GH)。GH通過(guò)與靶細(xì)胞包括軟骨細(xì)胞、成骨細(xì)胞、心肌細(xì)胞、肝細(xì)胞和脂肪細(xì)胞的特定受體相互作用而發(fā)揮藥理作用。藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)健康成年人皮下注射替莫瑞林2mg后,生物利用度小于4%。無(wú)脂肪代謝障礙的健康人和HIV感染患者皮下注射單劑量2mg后,藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為(634.6±72.4)和(852.8±91.9)pghmL-1,血藥峰濃度(cmax)分別為(2874.6±43.9)和(2822.3±48.9)pgmL-1,達(dá)峰時(shí)均為1.5h,表觀分布容積分別為(9.4±3.1)和(10.5±6.1)Lkg-1,連續(xù)應(yīng)用14d后的平均消除半衰期(t1/2)分別為26和38min。適應(yīng)證適用于脂肪代謝障礙HIV-感染患者中治療腹部脂肪過(guò)多,不*用于減輕體重。有關(guān)替莫瑞林的概述、藥理作用、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)等

用法用量*劑量

藥物肽替莫瑞林218949-48-5

為皮下注射2mg,每日1次。*注射部位為腹部。使用前按照說(shuō)明書(shū)進(jìn)行復(fù)溶,復(fù)溶后未及時(shí)用應(yīng)扔掉,不應(yīng)凍存或置于冰箱儲(chǔ)存。復(fù)溶液應(yīng)澄清、無(wú)色且無(wú)可見(jiàn)顆粒。不良反應(yīng)常見(jiàn)不良反應(yīng)有生長(zhǎng)激素效應(yīng)(如關(guān)節(jié)痛、外周性水腫、高血糖癥)引起的過(guò)敏反應(yīng)如皮疹和蕁麻疹,注射部位可出現(xiàn)紅斑、瘙癢、疼痛、蕁麻疹和出血等。為了減少注射部位不良反應(yīng)的發(fā)生率,建議在腹部變換注射區(qū)域。禁忌癥和注意事項(xiàng)替莫瑞林禁用于因垂體切除術(shù)、垂體機(jī)Chemicalbook能減退、垂體瘤等導(dǎo)致下丘腦垂體軸破壞的患者,活動(dòng)性惡性腫瘤患者和對(duì)該藥過(guò)敏的患者。1.腫瘤出現(xiàn)的風(fēng)險(xiǎn)增加替莫瑞林治療前應(yīng)慎重考慮其增加HIV陽(yáng)性患者出現(xiàn)惡性腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)于無(wú)惡性腫瘤史的患者,應(yīng)用該藥前應(yīng)仔細(xì)評(píng)估治療的益處；對(duì)于有穩(wěn)定型惡性腫瘤*史的患者,只有仔細(xì)評(píng)估治療的益處與激活潛在惡性腫瘤的風(fēng)險(xiǎn),才能應(yīng)用該藥物。2.IGF-Ⅰ水平升高替莫瑞林可使GH分泌和血清IGF-Ⅰ水平升高。未知IGF-Ⅰ水平升高對(duì)惡性腫瘤進(jìn)展的作用。治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)IGF-Ⅰ水平。如果患者的IGF-Ⅰ水平持續(xù)升高(如>3SDS),特別是在療效不好情況下(采用CT掃描測(cè)量?jī)?nèi)臟脂肪組織變化率),應(yīng)停藥。3.可能引起液體潴留替莫瑞林治療過(guò)程中可出現(xiàn)液體潴留,與其誘導(dǎo)GH分泌有關(guān),表現(xiàn)為組織充盈、骨骼肌不適,并導(dǎo)致出現(xiàn)各種不良反應(yīng)如水腫、關(guān)節(jié)痛和腕管綜合征,停用后可立刻消除。4.可能使葡萄糖耐受不良替莫瑞林可導(dǎo)致葡萄糖耐受不良。應(yīng)用本品前應(yīng)仔細(xì)評(píng)估葡萄糖狀態(tài),需定期檢查葡萄糖代謝變化來(lái)診斷葡萄糖耐受不良或糖尿病。葡萄糖耐受不良可增加糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。對(duì)通過(guò)腰圍或CT掃描測(cè)量的內(nèi)臟脂肪組織減少率表明無(wú)明顯治療效果的患者,應(yīng)停藥。由于替莫瑞林可升高IGF-Ⅰ水平,應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖。糖尿病患者*用藥后可能加重視網(wǎng)膜病。5.過(guò)敏反應(yīng)服用替莫瑞林后可能出現(xiàn)瘙癢、紅斑、潮紅和蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng),需對(duì)癥處理并停藥。6.急性危重患者慎用無(wú)替莫瑞林在急性危重病患者中的研究。但據(jù)報(bào)道稱,心內(nèi)直視手術(shù)、腹部手術(shù)、多重意外創(chuàng)傷或急性呼吸衰竭等急性危重患者出現(xiàn)并發(fā)癥后,應(yīng)用藥理劑量的GH可增加死亡率。由于該藥促使GH分泌,應(yīng)慎重考慮停用。

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